Из всех разновидностей артрита наиболее опасной считается ревматоидная форма. Дело в том, что в этом случае у больного наблюдается не только поражение сустава, но и соединительной ткани внутренних органов.
- Препарат «Метотрексат» считается одним из действенных медсредств, так как позволяет убрать воспалительный процесс в тканях, а также улучшить самочувствие больного.
- Применение этого лекарственного средства позволяет добиться следующих результатов:
- активизировать синтез аденозина. Это оказывает отрицательное влияние на патогенные факторы, которые провоцируют развитие воспаления в суставах и прилегающих к ним тканях;
- увеличение синтеза соединений, обладающих антифлогистическим эффектом.
По принципу своего действия «Метотрексат» относится к цитостатикам. Для него также характерно иммуноугнетающее и противоопухолевое действие. Клетки поверхности кишечника, костного мозга, полости рта и мочевого пузыря чувствительны к этому медпрепарату.
Достоинства и недостатки
«Метотрексат» при ревматоидном артрите назначается довольно часто. Однако его использование должно выполняться только после консультации с врачом, так как этот препарат, как и все лекарства, обладает достоинствами и недостатками. Рассмотрим их более детально.
Данное средство имеет следующие плюсы:
- неограниченный срок применения;
- уменьшение симптомов заболевания;
- болеющие легче переносят нагрузки;
- хорошее сочетание с другими фармсредствами.
Однако инструкция по применению «Метотрексата» содержит определенный перечень побочных эффектов. К недостаткам использования данного препарата необходимо еще отнести такие моменты:
- положительный эффект развивается только через 30–60 дней при непрерывном приеме;
- при достижении ремиссии нельзя бросать пить лекарство, так как риск появления обострения резко увеличится;
- опасные сторонние эффекты;
- у больных, принимавших данное средство, наблюдается дальнейшее разрушение суставов.
Как видим, применение «Метотрексата» при ревматоидном артрите не только нормализует самочувствие больного, но может спровоцировать развитие у него побочных эффектов. Поэтому пейте лекарство только после консультации со своим лечащим врачом.
Инструкция по применению
Лечение ревматоидного артрита «Метотрексатом» всегда начинается с чтения инструкции. Однако стоит отметить, что инструкция по применению данного медпрепарата неоднозначна. Обычно пациентам назначается общая схема приема, так как точные дозы невозможно подобрать.
Стандартная доза препарата – 6,5–26 мг. Лечение всегда начинается с предельно низкой дозы. Ее постепенное повышение происходит каждые 2–3 недели и продолжается до появления выраженного положительного эффекта.
В течение курса лечения врач следит за состоянием больного, подбирая оптимальную дозировку. При достижении нужного эффекта прием средства выполняется раз в неделю.
Именно периодичность использования здесь является самым важным аспектом.
Это лекарство продается в двух формах: в таблетках или инъекциях. Чаще всего его пьют в первом виде. Если проявляются побочные эффекты со стороны ЖКТ, тогда препарат вводится в виде инъекций. Больному уколы могут ставить в стационаре или дома.
При малом терапевтическом воздействии данное лекарство пьется в сочетании с другими медсредствами. Такая схема применима, если нет других показаний.
В случае приема «Метотрексата» надлежит употреблять фолиевую кислоту. Иногда ее еще называют фолиновая кислота. В этом случае фолиевая кислота принимается каждый день в дозировке 1,5 мг в сутки.
Прием фолиевой кислоты позволяет в определенной степени нивелировать иммуносупрессивный эффект. Помимо этого, она стимулирует синтез полезных для организма веществ. Поэтому фолиевая кислота при ревматоидном артрите будет явно полезной.
Стоит отметить, что «Метотрексат» и фолиевая кислота представляют собой антагонистов.
Противопоказания и побочные действия
Как и любое лекарство, «Метотрексат» обладает рядом побочных действий. Их полный перечень содержит в себе инструкция по применению. При приеме возможны следующие побочные эффекты:
- нервная система: головокружения, головная боль, гиперутомляемость, вялость, гиперсомния и т. д.;
- кровеносная система: угнетение кровообразования, уменьшение лейкоцитов и т. д.;
- ССС: снижение давления, миокардит и т. д.;
- органы дыхания: фиброзные патологии в легких и т. д.
Побочные эффекты могут развиться со стороны любой системы или внутренних органов. Поэтому прежде чем принять «Метотрексат», необходимо проконсультироваться со специалистом.
При лечении ревматоидного артрита нужно также знать и о противопоказаниях. А именно:
- аллергии на компоненты средства;
- печеночная и почечная недостаточность;
- состояние угнетения кроветворения;
- алкоголизм;
- инфекционные патологии;
- использование живых вакцин;
- кровотечение в пищеварительном тракте;
- лактозное отторжение;
- одновременный прием лекарств, которые негативно влияют на паренхиму печени.
Также необходимо оценивать взаимодействие медпрепарата с другими средствами.
Взаимодействие с другими препаратами
Если вместе с «Метотрексатом» больной пьет другие лекарства, могут возникать следующие эффекты:
- усиление действия, что приводит к риску появления сторонних аномалий;
- отсутствие необходимого результата.
Поэтому врач при назначении данного средства должен уточнить весь спектр принимаемых препаратов, чтобы подобрать оптимальный курс лечения, а также максимально уменьшить пагубное влияние на организм пациента.
Аналоги препарата
Из-за того, что «Метотрексату» приписывают риск развития большого количества сторонних аномалий, его задействование для терапии артрита не всегда будет целесообразным. Также минусом его использования является дозировка, которая подбирается индивидуально по оценке самочувствия больного. Поэтому часто назначаются аналоги «Метотрексата». Заменить препарат можно следующими лекарствами:
- противовоспалительные нестероидные средства, которые способны купировать болезненность. Также они в определенной мере ставят
- препоны прогрессированию аутоиммунного процесса;
- противовоспалительные медсредства стероидного воздействия. Можно прибегать, например, к гормонам коры надпочечников;
биологические генно-инженерные средства; - лекарства, относящиеся к базисной терапии.
Зная, как принимать «Метотрексат», можно минимизировать риск развития вредоносных эффектов. А в случае с данным медсредством это более чем актуально.
Видео «Что такое ревматоидный артрит»
Из этого видео вы узнаете о том, что из себя представляет заболевание ревматоидный артрит и как его лечить.
Есть вопросы и нужны ответы? Задать вопрос специалисту
Источник: https://SustavBol.ru/artrit/metotreksat-pri-revmatoidnom-artrite-513/
Метотрексат и другие базисные препараты в лечении ревматоидного артрита
Ревматоидный артрит — заболевание, отнимающее у человека радость жизни, так как оно сопровождается не только болью в суставах (причем страдает обычно не один сустав, а как минимум два симметричных), но и поражением оболочек сердца, легких, органов зрения, сосудов, ЖКТ, почек. В процесс фактически вовлекается весь организм. Такие патологии называются системными.
Лечить их крайне трудно, так как этиология артрита, его причины, несмотря на большое количество разных теорий, с полной достоверностью не доказаны. Поэтому применяемые препараты часто оказывают или частичный эффект, либо не воздействуют вовсе. Одним из препаратов, на который в течение многолетнего опыта обратили внимание ревматологи, является метотрексат.
Он продемонстрировал довольно высокую эффективность в лечении РА даже малыми дозами, и помог многим больным, его принимавших, существенно уменьшить боли, отечность и затормозить прогрессирование болезни. Сегодня метотрексат при ревматоидном артрите является так называемым базисным препаратом, то есть уменьшающим воспаление в суставах и смягчающим течение заболевания.
Также его прописывают при других неспецифических инфекционных артритах и при полиартритах.
Почему для лечения ревматоидного артрита выбрали метотрексат
Если взглянуть на основной принцип действия препарата, то можно заметить, что он иммунодепрессивный, то есть не стимулирует, а наоборот подавляет иммунитет. Мы все привыкли к тому, что высокий иммунитет — это хорошо, поэтому такое свойство лекарства может поначалу озадачить.
Также может показаться странным, что и онкологические болезни, и ревматоидный артрит лечатся в целом одними и теми же препаратами — цитостатиками (и не только ими).
Однако если взглянуть на эту странность с позиции того, что такие лекарства назначают, когда заболевает сама иммунная система, то все становится на свои места.
Аутоиммунная теория ревматоидного артрита
Сегодня основной теорией, объясняющей развитие ревматоидного артрита, является наличие в организме больного патологического аутоиммунного процесса:
- Именно из-за сбоя в работе иммунитета в организме, в котором протекает хронический воспалительный процесс, например, часто воспалены синовиальные оболочки суставов, начинают вырабатываться злокачественные по своему действию антитела, устремляющиеся в больную зону и фактически уничтожающие свои же ткани. Они их преобразовывают, заменяя мягкие эластичные ткани фиброволокнами, кальцифицируя их.
- Наличие кальцификатов в синовиальной оболочке порождает сильные боли, хронические выпоты в сустав, истощающие саму оболочку. При этом из-за быстрого деления клеток антител синовиальная оболочка начинает расти, стенки ее утолщаются. Она прорастает в соседние ткани, вызывая и в них воспаление.
- Несмотря на гипертрофию внутренний эпителий оболочки, продуцирующий синовию, становится дистрофичным, из-за чего в суставной жидкости становится меньше хондроитина и глюкозамина (из этих компонентов состоит суставный хрящ). Также может произойти уменьшение содержания полисахарида — гиалуроновой кислоты, придающей вязкость синовии, благодаря чему суставные поверхности при скольжении смазываются.
- Хрящи сустава, не получая основных компонентов, теряют упругие свойства и начинают разрушаться в процессе трения. Это приводит к компенсаторным разрастаниям в области воспаленных суставом, так называемым ревматоидным узлам.
- Наступают двигательные суставные ограничения, а из-за рубцевания мягких тканей, развиваются контрактуры, вызывающие искривляющие деформации.
Ревматоидный артрит — не рак, но на него похож
Некоторые больные, начиная получать лечение, во многом похожее на химиотерапию, порой приходят к мысли, что у них рак, и что врачи от них что-то скрывают.
Есть доля сходства из-за разрастания синовиальной оболочки, ее спайкой с близлежащими тканями, но в отличие от рака, клетки синовиального эпителия не разносятся по крови и лимфатической системе и не дают метастазов, а в этом и заключена гибельная суть канцерогенных патологий.
Также похожи системность поражения, захватывающего многие органы и наличие аутоиммунного фактора: раковым клеткам удается обмануть иммунную систему, и она перестает препятствовать их ненормальному делению, а наоборот создает для этого все условия.
Поэтому и необходимо лекарство при таких болезнях, которое будет угнетать иммунитет и деление вредоносных клеток — злокачественных и антител.
Что из себя представляет препарат метотрексат
Метотрексат подавляет активность фолиевой кислоты, не допуская ее превращения в тетрагидрофолиевую — именно она активно участвует в обменных (аминокислотных, белковых) и репродуктивных клеточных процессах. Также он понижает пролиферацию лимфоцитов, которые продуцируют антитела, тем самым подавляя их и сдерживая таким образом иммунитет.
Большее влияние метотрексат, как и другие иммунодепрессанты, оказывает именно на антитела, а не на клеточный иммунитет, поэтому в лечении рака такие средства лишь часть комбинированного лечения, в котором приходится применять не одни лишь цитостатики, но и другие препараты, меняя их из-за возникновения резистентности опухолевых клеток.
А вот в лечении ревматоидного артрита это лекарство может быть самодостаточным. В тех же случаях, когда действия препарата по каким-то причинам оказываются малоэффективным, его либо меняют на другой цитостатик, либо применяют в комбинации с другими средствами.
Как часть комбинированного лечения метотрексат также используется при лечении детей до 3-х лет.
Инструкция по применению метотрексата при ревматоидном артрите
Той инструкции, в обычном виде, которые народ ищет в интернете от многих болезней) (принимать по таблетке три раза в день) для цитостатиков и им подобных препаратов быть просто не может, так как данные лекарства не предназначены для самостоятельного приема.
Это очень серьезные препараты, которые приносят пользу лишь в данном конкретном случае — препятствуют делению клеток и антител, а вот вредных последствий у них гораздо больше, и одно из них то, что лечит — это падение иммунитета, открывающее ворота инфекциям.
Метотрексат является цитостатиком, ингибирующим клеточные биологические процессы. Это препарат длительного действия: эффект от его применения может наступить через три месяца, достигнув максимума через полгода.
В Росси он находится в списке жизненно важных лекарств, цены на которые регулируются государством.
Формы приема
Метотрексат применяют:
- перорально (таблетки);
- парентерально в виде в/м, в/в и подкожных инъекций;
- люмбально (интратекально)в виде пункции под оболочку спинного мозга.
При ювенильном ревматоидном артрите назначают внутримышечные уколы метотрексата.
Люмбальный прием метотрексата, в особенности в сочетании с фолинатом кальция, приводит к сильной интоксикации, а также к неврологическим симптомам в виде судорог.
Дозы и график приема
Рекомендован прием препарата, особенно для детей и подростков один раз в неделю (выбирается определенный день недели). Более частый прием приводит к накоплению токсинов в крови. В некоторых случаях врач назначает взрослым пациентам двукратный еженедельный прием.
- Доза лекарства для взрослых варьируется от 7,5 мг до 25 мг в неделю.
- Доза для детей до 16 лет не должна превышать 15 мг в неделю.
- Начинают прием с минимальной дозы, а затем каждую недели ее увеличивают на 2.5 мг и опытным путем подбирают ту дозировку, которую без последствий может переносить больной, но не более максимальных значений.
- В состоянии ремиссии дозировку еженедельного приема снижают от 7,5 до 15 мг в неделю.
Длительность приема
Базисное лечение ведется долгие годы, такова специфика ревматоидного артрита. Отмена препарата приводит к возобновлению прогрессирования болезни примерно через шесть недель. Метотрексат применяют до тех пор, пока наблюдается положительный эффект. Как только лекарство перестает действовать, его заменяют другим.
Показания
Метотрексат применяется широко как противоопухолевое средство в комбинации с другими препаратами при лечении лейкозов, рака молочной железы, легких, печени, почек, матки, яичка, яичников, сарком (остеосаркома, саркома Юинга) и др.
Побочные действия
Прием препарата может вызвать:
- реакцию со стороны слизистых оболочек в виде язвы, стоматита, конъюнктивита и др. болезней;
- лейкопению, тромбоцитопению, малокровие;
- тошноту, диарею;
- головную боль, судороги, усталость;
- жировой гепатоз, цирроз;
- панкреатит;
- цистит, почечную недостаточность, гематурию;
- крапивницу, болезнь Стивена Джонсона, фурункулез;
- нарушение половых функций;
- выпадение волос.
Уменьшить побочные действия метотрексата помогает параллельный прием препаратов фолиевой кислоты, однако при этом эффективность самого метотрексата также понижается.
Опытным путем установлена канцерогенность метотрексата, его способность производить мутации в генах (в принципе — это свойство многих токсических веществ).
Возможно, участившиеся случаи заболевания раком больных ревматоидным артритом, вызваны как раз именно тем, что в большинстве случаев, врачи назначают метотрексат своим пациент как препарат выбора, ведь по сравнению с другими цитостатиками, он менее токсичен.
Противопоказания
Метотрексат нельзя применять при таких болезнях и состояниях:
- СПИД, иммунодефицит;
- плохие показатели крови (низкие лейкоциты и тромбоциты);
- печеночная или почечная недостаточность;
- беременность;
- асцит, плеврит, колит;
- ветряная оспа, герпес и др. инфекционные патологии.
Вакцинации больного и всех тех, кто проживает с ним рядом, накануне и в периоды приемы метотрексата недопустимы, так как из-за понижения иммунитета возникает угроза для самого пациента и для контактирующих с ним людей заболеть той патологией, от которой делается прививка.
Взаимодействие с другими лекарствами
- НПВС усиливает действие метотрексата, поэтому комбинированное лечение этими препаратами надо проводить с большой осторожностью.
- Фолиевая кислота наоборот ослабляет действие метотрексата.
- Пенициллин, тетрациклин, циспластин усиливают токсичные свойства метотрексата.
- Фторурацил, напротив, снижает токсичность препарата.
- Омепразол повышает концентрацию метотрексата в крови, а колестирамин снижает.
- Сульфаниламиды, азот закиси усиливают миелодепрессивное действие метотрексата.
- Очень осторожно нужно применять метотрексат с аспирином, даже в минимальных дозировках.
Это далеко не единственные препараты, которые взаимодействуют с этим иммуносупрессантом.
Поэтому прежде чем принимать какое-либо средство вместе с метотрексатом, нужно обязательно проконсультироваться с врачом и внимательно изучить в инструкции, как он взаимодействует с другими препаратами.
Аналоги метотрексата
- В медицинских справочниках можно встретить лекарства для лечения ревматоидного артрита — метоптерин, аметоптерин, метиламиноптерин. Это просто другие аналоговые названия метотрексата.
- Помимо того, метотрексат входит в состав следующих лекарств: метотрексат-эбеве, метортрит, методжект.
Контроль за состоянием здоровья
Принимая метотрексат, нужно не забывать, что он является ядом, пусть и мягкого действия, поэтому при критических показателях анализов крови, прием препарата необходимо временно прекратить.
Контролировать уровень лейкоцитов, тромбоцитов, нейтрофилов, нужно один раз в месяц, а показатели функций печени и почек (билирубин, АЛТ, креатинин- хотя бы каждые два месяца).
Чем можно заменить метотрексат
По медицинским стандартам препаратом выбора, то есть лекарством, к которому при ревматоидном артрите прибегают в первую очередь, метотрексат является только в том случае, если у больного имеются признаки системного поражения кровеносных сосудов, периферических нервов, почек или альвеол.
При неосложненных формах артрита и при наличии противопоказаний вначале используются другие средства: НПВС, кортикостероиды, другие базисные препараты: сульфасалазин, пеницилламин, лефлуномид, производные аминохинола, циклоспорин, цитостатики (циклофосфомид и азатиоприн).
Последние три препарата относятся к резервным средствам, к которым прибегают в последнюю очередь.
- НПВС в комбинации с различными средствами применяют, на протяжение всей болезни, а вот кортикостероиды — временно. Предпочтение в последнее время отдается селективным НПВС ЦОГ-2 (мелоксикам, нимесулид, целекоксиб).
- Основанием для назначения ГКС является множественное поражение, сильные боли, не поддающиеся купированию при помощи НПВС, генерализованный васкулит. Препаратом выбора среди кортикостероидов является преднизолон. Как только острый процесс затихает, дозу тут же снижают, либо полностью отменяют прием и переходят к препаратам медленного действия, то есть к базисным средствам.
Базисными препаратами выбора при начальных стадиях ревматоидного по существующим стандартам считается не метотрексат, а хинолы (гидроксихлорин), пеницилламин, левамизол — менее токсичные препараты.
Но сегодня ревматологи все больше склоняются к идеям применения метотрексата в самом начале болезни, чтобы ее сразу блокировать.
Правда такое лечение небезопасно для здоровья — об этом врач должен обязательно предупредить своего пациента.
Нельзя прибегать к самолечению цитостатиками, это подобно самоубийству. Необходимо вначале обследоваться у ревматолога, а уже он по результатам диагностики примет решение, применить ли метотрексат при ревматоидном артрите, или лучше воспользоваться другими, более традиционными средствами.
(2
Источник: https://ZaSpiny.ru/lekarstva/metotreksat-pri-revmatoidnom-artrite.html
Метотрексат при ревматоидном артрите: инструкция по применению уколов и таблеток, чем заменить препарат, дозировка, отмена лекарства
Состав и механизм действия препарата
Активным действующим веществом препарата является метотрексат – антагонист фолиевой кислоты, цитостатик (оказывающий противоопухолевое действие) и антиметаболит. В состав растворов также входят вода для инъекций и метилпарабен. В таблетки дополнительно добавляют формообразующие вещества – крахмал и целлюлоза, а также диоксид кремния.
Метотрексат способен оказывать несколько действий на организм человека:
- Противовоспалительный.
- Цитостатический.
- Подавляющий иммунитет.
- Цитотоксический.
Высокой чувствительностью к активному веществу препарата обладают быстро делящиеся клетки, благодаря чему снижается производство лейкоцитов и подавляется иммунитет.
Так как в основе заболевания лежат аутоиммунные процессы, при которых организм самостоятельно нападает на свои же клетки, прием Метотрексата при ревматоидном артрите помогает приостановить процессы разрушения и добиться ремиссии.
Цитостатическое действие подавляет рост соединительной ткани в суставах, приостанавливая разрушение хрящей. Метотрексат предотвращает дальнейший рост эрозий на костной ткани, которые возникают в результате нарушения созревания оболочки сустава.
Формы выпуска
Лекарственное средство Метотрексат для удобства применения выпускается в нескольких формах:
- Таблетки, содержащие по 2,5 или 10 мг активного вещества.
- Ампулы по 5 мл, содержащий раствор в концентрации 50 мг.
- Флаконы для внутривенного введения – концентрация действующего вещества 100 мг/1 мл.
Показания к применению
Помимо лечения ревматоидного полиартрита, Метотрексат применяют в терапии целого ряда других заболеваний:
- Ревматоидный полиартрит (поражение сразу нескольких групп суставов); подробнее о полиартрите →
- Системная склеродермия.
- Системная красная волчанка.
- Некоторые формы лейкоза.
- Рак пищевода, почки, мочевого пузыря и другие виды онкологических патологий.
- Микоз.
- Бронхиальная астма при невозможности применять стероидные препараты.
- Неспецифический язвенный колит.
- Рассеянный склероз.
Запрещено пить Метотрексат при наличии следующих противопоказаний:
- Повышенная чувствительность организма к компонентам препарата.
- Почечная и печеночная недостаточность.
- Состояния, сопровождающиеся иммунодефицитом.
- Асцит.
- Стоматит.
- Гепатиты В и С.
- Различные формы анемии.
- Тромбоцитопеническая пурпура.
- Ветряная оспа или опоясывающий лишай.
- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
- Период беременности и кормления грудью.
Способ применения и дозы
Лечение ревматоидного артрита с применением Метотрексата обычно проводится с помощью таблетированных форм препарата. Уколы показаны лишь в том случае, когда развиваются побочные эффекты со стороны органов пищеварения.
Согласно инструкции по применению, разовая доза препарата колеблется в диапазоне от 6 мг до 26 мг.
Очень важно, чтобы подбором дозировки Метотрексата занимался специалист – самостоятельное бесконтрольное употребление лекарственного вещества может причинить значительный вред.
Лекарственную терапию всегда начинают с минимальных доз, которые увеличивают после нескольких недель приема. Дозу препарата повышают медленно, до появления первых признаков улучшения состояния пациента. Уколы Метотрексата чаще всего делают раз в неделю.
График приема Метотрексата может колебаться – от раза в неделю до разовой дозы каждые 12 часов. Из-за низкой вероятности ремиссии препарат следует принимать долго. Минимальный курс лечения составляет 6 месяцев. Согласно статистике, положительные результаты после полугода терапии наблюдаются у 60% пациентов. Для закрепления рекомендуется продолжать терапию Метотрексатом еще 2-3 года.
Через год после начала лечения повышается риск развития осложнений, чаще всего со стороны желудочно-кишечного тракта, поэтому важно регулярно посещать специалиста для контроля над состоянием организма.
Также не рекомендуется самостоятельно решать вопрос о прекращении приема лекарства. Отмена Метотрексата проводится в очень редких случаях, когда развиваются серьезные побочные эффекты или пациенту предстоит операция. Как правило, после прекращения приема препарата ревматоидный артрит обостряется.
Что делать, если Метотрексат не помогает? В таких случаях следует обратиться к лечащему врачу для консультации – возможно следует подкорректировать дозу или подобрать другой способ введения препарата.
Побочные эффекты
Метотрексат – серьезный препарат, поэтому при его приеме может возникать целый ряд побочных эффектов:
- Реакция гиперчувствительности – сыпь на теле, повышение температуры, крапивница, анафилактический шок.
- Со стороны органов пищеварения – тошнота, рвота, анорексия, фарингиты, стоматиты, эрозии пищеводы, кровотечения, нарушение функции печени, цирроз и некроз.
- Со стороны центральной нервной системы – изменение сознания, сонливость, судорожные припадки, головные боли, приступы головокружения, раздражительность.
- Органы мочевыделения – цистит, сбои в функционировании почек.
- Органы деторождения – нарушение созревания спермы и яйцеклеток, дисменорея, выкидыши, внутриутробные аномалии развития.
- Дерматологические проблемы – сыпь, угри, волдыри, фурункулез, повышение чувствительности к ультрафиолету, эритемы.
- Органы дыхания – пневмония, присоединение легочной инфекции.
- Зрительная система – конъюнктивиты, светобоязнь, различные нарушения зрения, слезотечение.
- Другие реакции – общая слабость и недомогание, повышение восприимчивости к различным инфекционным болезням.
Аналоги и стоимость
Стоимость Метотрексата зависит от формы выпуска. Одна упаковка таблетированной формы препарата в дозировке 2,5 мг 50 шт. таблеток стоит около 300 рублей. В более высокой дозировке (5 мг) лекарство стоит дороже – около 400-500 рублей. Упаковка таблеток с самой большой концентрацией обойдется около 600 рублей.
Ампулы Метотрексата с раствором для инъекций стоят дороже – за 5 ампул нужно отдать примерно 1300 рублей. Точная цена зависит от фирмы-производителя, ценовой политики аптечного пункта и города, в котором будет производиться покупка лекарства.
Существуют и аналоги Метотрексата:
- Метотрексат-Эбеве (около 250 рублей за 50 шт. таблеток в дозе 2,5 мг).
- Метортрит (500 рублей за 1 ампулу с раствором 10 мг).
- Метотрексат-Тева (230 рублей за 1 ампулу с раствором 25 мг).
Метотрексат на сегодняшний день считается препаратом выбора в терапии ревматоидного артрита. При начале приема следует помнить, что существует риск развития побочных эффектов, особенно при нарушении графика приема и дозировки. Из всех существующих препаратов Метотрексат считается самым эффективным, безопасным и недорогим средств.
Юлия Хайманова, врач,
специально для Ortopediya.pro
Источник: https://ortopediya.pro/sustavy/artrit/revmatoidniy/metotreksat.html
Метотрексат
В растворе содержится метотрексат в количестве 10 мг в 1 мл, в концентрате для инъекций 100 мг на 1 мл; дополнительные компоненты: натрия гидроксид, вода для инъекций, натрия хлорид.
Таблетки содержат метотрексат в количестве 2,5 мг; 5 и 10 мг; в виде дополнительных веществ – целлюлоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид, стеарат магния, моногидрат лактозы.
Форма выпуска
- Таблетки во флаконах: 2,5; 5 и 10 мг.
- В ампулах и флаконах по 1, 5 и 10 мл.
- Концентрат во флаконах по 5, 10 и 50 мл.
Фармакологическое действие
Группа антиметаболитов, у которых аналогом является фолиевая кислота. Оказывает противоопухолевое действие и дополнительно имеет иммуносупрессивный эффект.
Лекарство замедляет репарацию ДНК и её синтез, тормозит митоз клеток. К воздействию Метотрексата наиболее чувствительны ткани, обладающие способностью к высокой пролиферации: опухолевая ткань, эмбриональные клетки, костный мозг, эпителий слизистых оболочек.
При пролиферации клеток злокачественных тканей, которая опережает таковую в нормальных, Метотрексат приводит к нарушению роста злокачественных опухолей без нанесения вреда здоровым тканям.
В терапии ревматоидного артрита эффект, предположительно, связан с механизмом иммуносупрессии. Метотрексат при ревматоидном артрите позволяет уменьшить воспаление и вызванные им симптомы – припухлость, боль, скованность.
При лечении псориаза Метотрексат действует на кератиноциты бляшек, у которых увеличена скорость роста в сравнении с нормальной пролиферацией клеток кожи.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Максимальная концентрация в крови Метотрексата наступает через 30-60 минут. У пациентов с лейкемией могут быть колебания до 3 часов.
В плазме крови связывается с альбуминами. При одновременном приеме с салицилатами, хлорамфениколами, сульфаниламидами, тетрациклинами, фенитоином может быть конкурентное замещение.
Метотрексат через гематоэнцефалический барьер не проникает, для этого его необходимо вводить интратекально.
Период полувыведения Метотрексата около 6-7 часов, в случае высоких доз – увеличивается до 17 часов.
Выводится в основном (90%) почками в течение суток. Около 10% выводится с желчью.
В случае тяжелых нарушений почек выведение удлиняется.
Метотрексат может накапливаться в печени, почках и селезенке в виде продуктов метаболизма.
Показания к применению
- опухоли трофобласта;
- нейролейкемия;
- неходжкинская лимфома, в т.ч. лимфосаркома;
- острые лейкозы (миелобластный и лимфобластный);
- остеогенная саркома и мягких тканей;
- рак кожи, рак легкого, рак молочной железы, плоскоклеточный рак, рак половых органов (мужских и женских), рак мочевого пузыря, рак пищевода, рак почки, медуллобластома, ретинобластома;
- тяжелые стадии грибовидного микоза, псориаза;
- артрит псориатический и ревматоидный, системная красная волчанка, дерматомиозит, анкилозирующий спондилоартрит.
Противопоказания
- тяжелые поражения почек и печени;
- алкоголизм;
- тяжелые инфекционные заболевания (туберкулез, ВИЧ-инфекция);
- патология системы кроветворения в анамнезе;
- прививки живыми вакцинами;
- язвы ЖКТ и ротовой полости в анамнезе;
- прием больших доз препарата с ацетилсалициловой кислотой;
- период грудного вскармливания и беременность;
- индивидуальная непереносимость.
Метотрексат назначают осторожно при поражениях почек и печени, ожирении, угнетении костномозгового кроветворения, сахарном диабете, применении до начала лечения гепатотоксических препаратов, инфекционных заболеваниях бактериального, вирусного, грибкового происхождения, при асците, перитонеальном и плевральном выпоте, дегидратации, опоясывающем герпесе, предыдущем контакте с больным простым герпесом, при кори, ветряной оспе, стронгилоидозе, амебиазе; при наличии подагры либо уратного нефроуролитиаза, при инфекциях и воспалительных процессах слизистой рта, язвенном колите, язвенной болезни, рвоте, диарее, обструкции ЖКТ, ацидурии, астении, химио- или лучевой терапии, предшествовавшие лечению, пожилым пациентам и детям.
Побочные действия Метотрексата
- Система кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения; очень редко – тяжелое нарушение функции костного мозга; мегалобластная анемия.
- Центральная нервная система: утомляемость, сонливость, изменения настроения, головная боль, депрессия, бессонница, спутанность сознания; редко – нарушения когнитивных функций, парестезии и боли в конечностях, вкус металла во рту, паралич и эпилептические приступы, симптомы менингизма.
- Органы зрения: раздражение, конъюнктивит.
- Дыхательная система: пневмонит (симптомами являются кашель сухой, короткое дыхание, повышение температуры тела), плевральный выпот, альвеолит; редко – бронхиальная астма или легочный фиброз, утолщение плевральных листков, отек легких.
- Пищеварительная система: тошнота, воспалительные процессы и изъязвления слизистой рта, стоматит, диспепсия, рвота, анорексия, повышение трансаминаз, диарея, фиброз и цирроз печени, стеатоз.
- Мочевыделительная система: изъязвление и воспаление мочевого пузыря, нарушение мочеиспускания и функций почек, олигурия и анурия, нарушение электролитного баланса.
Кожа: зуд, эритема, алопеция, фоточувствительность, васкулит, опоясывающий лишай, герпетиформные высыпания; редко – эпидермальный некролиз. Под воздействием ультрафиолета возможно усиление пигментации ногтей, фурункулез, гидраденит, острая паронихия.
- Костно-мышечная система: боли в мышцах и суставах, остеопороз.
- Система сердца и сосудов: кровотечения, васкулит, выпот в перикардиальную полость; редко – тампонада сердца.
- Иммунная система: фарингит, снижение иммунитета; редко – сепсис, увеличение количества ревматоидных узелков, анафилактические реакции.
- Репродуктивная система: воспаление и язвы влагалища; очень редко – импотенция, расстройства менструального цикла, выделения из влагалища, снижение влечения.
Другие побочные действия, которые могут возникать: лихорадка, недомогание, озноб, редко – плохая заживляемость ран.
В случае внутримышечного введения может быть повреждение тканей в месте введения (абсцесс, деструкция), кисты и полипы, лимфомы. С неизвестной частотой могут возникать метаболические нарушения, диабет.
В случае интратекального введения Метотрексата может остро возникать арахноидит (головная боль, ригидность мышц шеи, лихорадка).
В дальнейшем могут возникать парезы и плегии, нарушение мозжечковых функций.
Хроническими реакциями на интратекальное введение может быть лейкоэнцефалопатия, проявляющаяся спутанностью сознания, конвульсиями, деменцией, комой, редко – летальный исход.
Инструкция по применению Метотрексата (Способ и дозировка)
Возможно введение Метотрексата — Эбеве внутримышечно, внутриартериально, внутривенно или интратекально. Таблетки не разжевывают, приём перед едой.
Инструкция на Метотрексат предупреждает, что подбор дозы и схем лечения при каждой конкретной патологии должен проводиться строго в соответствии со специальной литературой.
В случае трофобластических опухолей вводят ежедневно до 30 мг внутримышечно курсом в 5 дней. Курсы повторяются через 1 неделю, пока не будет достигнута доза 400 мг.
- Лимфомы и лейкозы предполагают внутривенное введение по 200-500 мг на м2 1 раз в месяц.
- Нейролейкемия: вводят интратекально 1 – 2 раза в 7 дней в дозе 12 мг на м2.
- Детям назначают следующие дозы:
- младше 1 года по 6 мг;
- возраст 1 год – 8 мг;
- до 2-х лет применяют 10 мг;
- старше 3 лет вводят 12 мг.
Метотрексат при ревматоидном артрите назначают, начиная с дозы 7,5 мг, 1 раз в неделю. По показаниям дозу увеличивают, но не более 20 мг в неделю.
При псориазе назначают дозу до 25 мг в неделю, внутримышечно или внутривенно струйно.
При грибовидном микозе вводят 50 мг в неделю однократно или в 2 приема, внутримышечно.
Передозировка
Главными симптомами передозировки являются признаки угнетения системы кроветворения. Антидотом является фолинат кальция, который вводят не позже, чем через 60 минут, при этом доза должна быть равной или выше дозы Метотрексата. В тяжелых случаях используют ощелачивание мочи и гидратация организма.
В случае превышения дозы при интратекальном введении, наряду с введением антидота, обеспечивают быстрый дренаж спинномозговой жидкости.
Взаимодействие
- При злоупотреблении алкоголем и приеме гепатотоксических средств, возрастает токсическое действие Метотрексата на печень.
- Одновременный прием с лефлунамидом повышает частоту панцитопении и случаев гепатотоксичности.
- Хлорамфеникол, тетрациклин при пероральном применении снижают всасывание Метотрексата.
- Ципрофлоксацин, гликопептиды, пенициллины, петлевые диуретики, фенилбутазон снижают клиренс препарата в почках, что повышает его концентрацию в крови и усиливает токсичность на кроветворение.
- Также токсичность Метотрексата увеличивается при одновременном применении с салицилатами и нестероидными противовоспалительными препаратами.
- Хлорамфеникол, сульфаниламиды, пириметамин оказывают негативное действие на костный мозг, поэтому комбинированный прием с Метотрексатом усугубляет гематологические нарушения.
- Триметоприм и сульфаметоксазол, которые вызывают дефицит фолатов, а также гиполипидемические препараты и непрямые антикоагулянты могут усиливать токсический эффект Метотрексата.
- Нужно избегать в процессе лечения повышенного потребления кофе, чая и сладких напитков с кофеином, поскольку может снижаться клиренс теофиллина.
- При одновременном приеме с цитостатиками клиренс Метотрексата снижается.
- Комбинация с радиотерапией повышает вероятность некроза тканей.
- Метотрексат угнетает иммунный ответ на вакцинацию, а в случае введения живых вакцин вероятны тяжелые реакции антигенного характера.
- Прием амиодарона способствует появлению язв кожи.
- При введении ацикловира и одновременное применение Метотрексата интратекально увеличен риск неврологических поражений.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
Препарат хранят, соблюдая температурный режим от 15-25°С, в закрытом от света месте и вдали от детей.
Срок годности
3 года.
Особые указания
- Препарат назначается только онкологом с опытом химиотерапии.
- Больной должен быть извещен о риске развития тяжелых побочных реакций в виде токсических поражений, которые могут приводить к смерти.
- В случае наличия у пациента жидкости в полостях (брюшной или плевральной) необходимо до начала лечения жидкость удалить.
- Если появляются симптомы стоматита, свидетельствующие о токсическом поражении ЖКТ, необходимо временно прекратить лечение Метотрексатом, так как возрастает риск изъязвлений и перфорации кишечника.
- До начала терапии необходимо тщательное исследование лабораторных показателей крови (развернутый клинический и биохимический анализ), тесты функции почек, рентгенография органов грудной полости.
- При приеме Метотрексата пациент постоянно находиться под наблюдением врача для своевременного выявления осложнений.
- В процессе лечения пациенту ежемесячно проводят обследования, включающие в себя:
- осмотр ротовой полости;
- развернутый анализ крови;
- функциональные пробы печени;
- исследование мочи и функционального состояния почек;
- исследование дыхательной системы.
- За 1 неделю до оперативных вмешательств терапию Метотрексатом нужно отменить и вновь назначить через 2 недели.
- Препарат увеличивает риск развития злокачественных лимфом, в том числе при приеме в низких дозах.
- До начала лечения нужно исключить беременность.
- Пациентам репродуктивного возраста необходимо сообщить о негативном влиянии Метотрексата на репродуктивную систему и рекомендовать использование контрацепции в период лечения.
- При интратекальном введении Метотрексата возможны осложнения, угрожающие жизни, поэтому при появлении первых признаков побочных эффектов необходима отмена препарата.
- Препарат не смешивать с другими веществами в одном флаконе.
- В случае попадании на кожу или слизистые необходимо сразу же смыть водой.
- Во время лечения препаратом нужно проявлять осторожность при занятиях, при которых необходимо повышенное внимание и быстрота реакций.
Аналоги Метотрексата
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:Методжект
Веро-Метотрексат
Основные аналоги: Веро-Метотрексат, Метотрексат Тева, Методжект, Метотаб.
Что лучше: Метотрексат или Методжект?
Если сравнивать с обычным Метотрексатом, то Методжект некоторые называют более эффективным, но если это Метотрексат Австрия Эбеве – именно австрийский препарат характеризуется хорошим эффектом и чистотой, т.е. с меньшим количеством побочных эффектов. По цене лекарства практически не отличаются.
Детям
Применяют с осторожностью.
С алкоголем
Алкоголь способен усугублять гепатотоксический эффект Метотрексата, поэтому употребление в период лечения противопоказано.
При беременности и лактации
Метотрексат оказывает эмбриотоксическое действие (вызывает пороки плода), применять при беременности противопоказано.
Препарат проникает в грудное молоко в опасных концентрациях. В связи с этим, в период лечения кормление грудью прекращают.
Отзывы о Метотрексате
Существуют множественные отзывы о препарате. Почти все отзывы при внематочной беременности рассказывают о побочных эффектах в виде сильной тошноты, болей в животе, болит печень. Обязательно необходим контроль эффективности избавления от внематочной беременности по хорионическому гонадотропину человека.
Отзывы при псориазе в большинстве своем не очень хорошие, многие предпочитают обходиться без Метотрексата. Пациенты сообщают, что при обострении препарат значительно облегчает состояние, однако при отмене происходит ухудшение. Есть упоминания о случаях токсического гепатита.
Отзывы при ревматоидном артрите по поводу эффекта в основном положительные. Отмечают стойкие ремиссии на препарате, но в то же время и частые побочные реакции в виде тошноты. Преимуществом является то, что при отмене состояние не ухудшается. Важно соблюдать плавное увеличение дозировки при начале терапии. Также имеются единичные отзывы о низкой эффективности препарата.
Цена Метотрексата, где купить
Купить Метотрексат Эбеве Австрия в Москве можно в среднем за 1141 руб. в ампулах. Цена в таблетках
составляет около 415 руб. за 50 таб. дозой 5 мг и 480 руб. за 10 мг.
Где купить таблетки в Москве? Купить можно в аптеках по цене от 82 до 195 руб. в зависимости от дозы.
Цена в Украине препарата зависит от объема и количества в упаковке и колеблется от 445 грн. до 814 грн.
Где купить австрийский Метотрексат в Ростове – на — Дону? Приобрести есть возможность в аптеках по средней цене 1205 руб.
Купить в Спб вы можете по цене от 106 до 269 руб. за 1 ампулу или флакон.
Источник: https://medside.ru/metotreksat
Аналог метотрексата при ревматоидном артрите — Лечим сами
страница » Болезни » Артрит » Как принимать при ревматоидном артрите метотрексат?
Ревматоидным артритом страдают люди разных возрастов. При этом они хотят получить качественную и быструю помощь, которая избавит их от неприятных ощущений. Метотрексат при ревматоидном артрите считается наиболее распространенным и действенным препаратом. Помните, что принимать его можно только по назначению врача.
По характеру относится к аналогам фолиевой кислоты. Использование рекомендовано при ярко выраженных воспалительных процессах в суставах.
Это те случаи, когда нестероидные препараты не помогают убрать патологию изменения в суставах. Основное действие состоит в подавлении размножения клеток, которые быстро делятся.
А именно иммунные клетки, из-за их активной выработки обостряются воспалительные процессы.
Применение метотрексата при ревматоидном артрите обоснованно, когда необходимо позволить больному длительный период сохранять работоспособность, общую выносливость и функционирование организма.
Кому показано?
Многие специалисты пришли к общему мнению, что лечение метотрексатом при артрите необходимо назначать всем пациентам, если нет противопоказаний. Также данное вещество назначают при трофобластических опухолях, неходжкинской лимфоме, псориазе, грибовидном микозе, остром лейкозе.
Применение метотрексата недопустимо при следующих противопоказаниях:
- Наличие почечной или печеночной недостаточности.
- Язва желудка.
- Полное ослабление и истощение организма – иммунодефицит.
- Хронические, а также нелегкие инфекции.
- Слишком высокая чувствительность к препарату.
- Анемия.
- Лейкопения и тромбоцитопения.
Препарат метотрексат (1400 рублей)
Состав
В каждую таблетку для приема метотрексата входит основное средство: метотрексат — 2,5 мг или 5 мг. Дополнительные средства:
- лактоза моногидрат;
- повидон;
- кальция стеарат;
- крахмал картофельный.
Оболочка каждой таблетки включает:
- опадрай II цветной — поливиниловый спирт, который отчасти гидролизован;
- полиэтиленгликоль;
- хинолиновый желтый алюминиевый лак;
- тальк;
- титана диоксид и ферум оксид желтый;
- индигокармин алюминиевый лак.
Способы приема
Метотрексат при псориатическом артрите в форме таблеток необходимо принимать внутрь, а также парентерально: внутримышечно, внутривенно, внутриартериально, интратекально. Также лечение может зависеть, например, от режима химиотерапии.
Изначальная доза составляет 2,5-5 мг в неделю, в дальнейшем дозу понемногу увеличивают до 7,5-25 мг. Потом максимальная еженедельная доза становится 25 мг.
Необходимо принимать дозу 2,5 мг 3 раза в неделю и разница должна составлять 12 часов, далее нужно сделать семидневный перерыв.
Такая информация, как дозы, период лечения, переносимость препаратом должны подтверждаться специалистом.
Дозировка
При разных заболеваниях дозировка меняется:
- Трофобластические опухоли. 15-30 мг внутрь на протяжении 5 дней, курс длится 3-5 раз и после каждого необходимо делать некий перерыв. Он может быть как одна неделя, так и несколько. Еще вариант: по 50 мг в день, перерыв между приемами должен составлять 5 дней, на курс необходимо 300-400 мг препарата.
- Острый лимфобластный лейкоз. Принимать по 3,3 мг/м2 вместе с преднизолоном до периода ремиссии. После по 15 мг/м2 в неделю или же по 2,5 мг/м2 каждые 2 недели.
- Неходжкинские лимфомы. По 15-20 мг/м2 в один прием по два раза в одну неделю. Или по 7,5 мг/м2 принимать 5 дней.
- При ревматоидном артрите первоначальная доза является 7,5 мг, которая делится на три приема с разницей каждого в 12 часов. Подобной инструкции необходимо следовать раз в неделю. Если нужно достигнуть еще большего результата, то можно увеличить дозу и принять до 20 мг. После нужно снижать дозу до низкой эффективности курса лечения, такой прием называется оптимальный клинический эффект. Если лечение ревматоидного артрита назначается детям, то доза составляет 10-30 мг/м2 в неделю.
- Грибовидный микоз. Доза имеет значение 25 мг и принимается 2 раза в одну неделю. Нужно ли достижение оптимального клинического эффекта с последующим достижением низкой эффективности от дозы, определяет специалист. Это решается в зависимости от переносимости средства и реакцией пациента на короткий курс лечения.
Виды
Метотрексат при лечении ревматоидного артрита существует в двух видах для приема:
- Таблетирования форма выпуска, которая назначается чаще всего.
- Форма выпуска в форме уколов, то есть внутримышечные, или подкожные инъекции. Они назначаются уже при появлении побочного эффекта у принимавших таблетки людей.
Побочные эффекты
Если ревматоидный артрит неосложненный, и курс лечения длится недолго, то побочные эффекты отсутствуют. В том случае если курс назначается на долгий период времени, то могут быть разные варианты побочных действий:
- Изменения водного баланса. Это замедление обмена воды и Na в организме, гипокалиемический алкалоз, завышенное артериальное давление, пониженное кровообращение.
- Костно-мышечная система: упадок сил в мышцах, хроническое стероидное нервно-мышечное заболевание, остеопороз, проблемы с позвоночником и возможно его разрушение. Омертвление головок бедренной и плечевой костей, а также хроническое разрушение длинных трубчатых костей.
- Действие на пищеварение: язва желудка, панкреатит, метеоризм, тошнота, сильное повышение аппетита и общее нарушение пищеварения.
- Побочные действия на дерму: истощение кожи, медленное затягивание рубцов, появление гематом и акне, дефект в виде линейных полос. Еще покраснение эпидермиса, завышение потоотделение, аллергические реакции, крапивница.
- Центральная и периферическая нервные системы: судороги, проблемы со сном, завышенное внутричерепное давление. Позже это приведет к головной боли и головокружению, понижение остроты зрительных анализаторов, помутнению глазных яблок.
- Эндокринная система: надпочечная и гипоталамо-гипофизарная недостаточность, которая особо ярко выражается при стрессах, повышенной продукцией гормонов коры надпочечников. Также замедление роста в ювенальном периоде, проблемы с менструальным циклом, повышенное содержание глюкозы. Завышение необходимости в инсулине для людей с сахарным диабетом, избыточный рост волос на лице у женщин по андрогенному типу.
- Побочные эффекты на зрение: катаракта задней камеры, смещение глазного яблока вперёд, повышенное внутриглазное давление. Это в дальнейшем может привести к глаукоме.
- Действие на обмен веществ: из-за катаболизма белков происходит смещение баланса азота.
Существует изменение по лабораторным показателям:
- повышение числа лейкоцитов, концентрации Са в крови или моче;
- повышение уровня холестерина;
- повышение триглицеридов в сыворотке крови;
- понижение количества лимфоцитов и моноцитов;
- замедляется захват меченого йода щитовидной железой;
- может уменьшаться или, наоборот, увеличиваться количество числа тромбоцитов;
- происходит усугубление аллергии в тестах дермы и туберкулиновой пробе.
Также при приеме метотрексата могут быть прочие побочные эффекты: анафилактические реакции, увеличенная чувствительность к препарату, воспаление артерий, изменение веса, обмороки.
Иногда врачи выписывают больным аналоги метотрексата для лечения ревматоидного артрита. Помимо этого, в день, когда принимается метотрексат при ревматоидном артрите, врачи рекомендуют обходиться без тех препаратов, которые снимают воспаление.
Источник: https://lechimsm.ru/analog-metotreksata-pri-revmatoidnom-artrite.html